Egyetemi tanulmányait a budapesti tudományegyetem bölcsészeti karán végezte. Than Károly mellett dolgozott, majd 1905-ben a Selmecbányai Bányászati és Erdészeti Akadémián lett tanársegéd. 1907-ben állami kiküldetéssel Berlinbe küldték tanulmányútra. Itt négy évet dolgozott a szerves kémia nagy mesterénél, Emil Fischernél. Aminosavak és szénhidrátok szintézise képezte kutatási területét, legjelentősebb eredménye ezen időből az acetobróm-cellobióz szintézise. 1913-ban a budapesti Műegyetem új Szerves Kémiai Tanszékére hívták meg. A kutatás megszállottja volt, intézetében szünet nélkül szinte éjjel-nappal dolgoztak s a munka élén ő haladt. Jó szemmel választotta ki munkatársait is; a legtöbb vezető magyar szerves kémikus tanítványai sorából került ki. Az MTA 1923-ban tagjává választotta, 1928-ban nagydíjával tüntette ki. 1947-ben egy évet a washingtoni egyetemen töltött kutatómunkával. 1948-ban az első Kossuth-díj arany fokozatával tüntették ki. Fontos szerepet játszott Zemplén és iskolája a magyar gyógyszeripar felfejlesztésében is.